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エンドセリン受容体拮抗薬
ひとことで
肺血管を収縮させ、血管平滑筋の増殖を促すエンドセリンの作用を抑え、肺血管の負担を軽くする薬効群です。主に肺動脈性肺高血圧症で用いられ、患者のリスクや治療反応に応じて他の肺血管拡張薬と併用されます。[1]
どう効く？
作用点
エンドセリンA・B受容体を遮断します。薬剤により受容体選択性が異なります。
因果関係
エンドセリン受容体を遮断
↓
肺血管収縮と血管平滑筋増殖のシグナルを抑える
↓
肺血管抵抗が低下する
↓
右心室の後負荷が軽くなり、運動耐容能や症状の改善につながる
主な薬
ボセンタン、アンブリセンタン、マシテンタンなど。マシテンタンはエンドセリン受容体拮抗薬で、成人では通常1日1回投与されます。[2]
主な用途
- 肺動脈性肺高血圧症（PAH）
- リスク評価に基づく単剤または他系統薬との併用療法
- 肺血管抵抗を下げ、右心不全への進行を抑える治療の一部
薬剤ごとに適応、肝機能・血算の確認、妊娠に関する注意が異なります。
患者さんには、どう説明する？
説明例
「肺の血管を縮めたり厚くしたりする体内物質の働きを抑え、心臓の右側にかかる負担を軽くする薬です。すぐに息苦しさが消える薬ではなく、決められたとおりに続けることが大切です。」
薬理作用から、どんな副作用が考えられる？
エンドセリン経路の抑制
↓
血管拡張・血管抵抗低下
↓
頭痛、顔面紅潮、めまい、低血圧、浮腫
薬剤により、肝障害、貧血、体液貯留、鼻閉などに注意します。右心不全がある患者では、浮腫や体重増加が病状悪化のサインとなることがあります。
患者では何を見る？
- 効果：息切れ、運動耐容能、6分間歩行、SpO₂、浮腫、体重、WHO機能分類
- 見逃したくない変化：失神、急な呼吸困難、胸痛、チアノーゼ、急速な体重増加、尿量低下
- 検査：肝機能、血算、腎機能、BNP/NT-proBNP、心エコーなど。薬剤により妊娠検査
- 生活5領域：食事・体液量、排泄・尿量、睡眠時呼吸困難、活動時息切れ、認知機能・服薬継続
- ＋α：浮腫、腹部膨満、右心不全、妊娠可能性、併用薬、定期検査の受診
関連する薬効群
- PDE5阻害薬
- sGC刺激薬
- プロスタサイクリン系薬
- 利尿薬：右心不全に伴う体液貯留の調整
参考資料
- 日本循環器学会『2025年改訂版 肺血栓塞栓症・深部静脈血栓症および肺高血圧症に関するガイドライン』[1]
- PMDA 添付文書（マシテンタン）[2]