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sGC刺激薬
ひとことで
肺血管を広げるNO–cGMP経路の中心であるsGCを直接刺激し、cGMP産生を増やす薬効群です。肺動脈性肺高血圧症だけでなく、慢性血栓塞栓性肺高血圧症で用いられる薬もあります。[1]
どう効く？
作用点
可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）を刺激します。内因性NOが少ない状況でもsGCを刺激し、NO感受性を高める作用を持ちます。
因果関係
sGCを刺激
↓
cGMP産生が増える
↓
肺血管平滑筋が弛緩し、血管増殖シグナルが抑えられる
↓
肺血管抵抗が低下し、右心負荷が軽くなる
主な薬
リオシグアト。肺動脈性肺高血圧症および慢性血栓塞栓性肺高血圧症に用いられ、血圧や忍容性を確認しながら用量を調整します。[2]
主な用途
- 肺動脈性肺高血圧症
- 手術不適応、または手術後に残存・再発した慢性血栓塞栓性肺高血圧症
- 肺血管抵抗の低下、運動耐容能・症状の改善
PDE5阻害薬や硝酸薬など、cGMP経路に作用する薬との併用では、過度の血圧低下に注意します。
患者さんには、どう説明する？
説明例
「肺の血管を広げる体内の仕組みを直接刺激して、肺の血圧を下げる薬です。飲み始めや量を増やしたときに血圧が下がることがあるため、めまい、ふらつき、失神を知らせてください。」
薬理作用から、どんな副作用が考えられる？
sGC刺激・cGMP増加
↓
血管拡張・血圧低下
↓
頭痛、めまい、低血圧、消化器症状
肺血管拡張に伴う肺うっ血、出血傾向、貧血などにも注意します。特に開始時や増量時は、血圧と症状を組み合わせて評価します。
患者では何を見る？
- 効果：息切れ、運動耐容能、6分間歩行、SpO₂、胸痛・失神の頻度
- 見逃したくない変化：失神、著しい低血圧、急な息切れ、肺うっ血を疑う所見、出血
- 検査：血圧、心拍数、Hb、腎機能、肝機能、心エコー、BNP/NT-proBNPなど
- 生活5領域：食事・悪心、排泄、睡眠、活動時の息切れ・ふらつき、認知機能・服薬管理
- ＋α：PDE5阻害薬・硝酸薬との併用、脱水、降圧薬、開始・増量時期、妊娠可能性
関連する薬効群
- エンドセリン受容体拮抗薬
- PDE5阻害薬
- プロスタサイクリン系薬
- 抗凝固薬：慢性血栓塞栓性肺高血圧症の背景と関連
参考資料
- 日本循環器学会『2025年改訂版 肺血栓塞栓症・深部静脈血栓症および肺高血圧症に関するガイドライン』[1]
- PMDA 添付文書（リオシグアト）[2]