t-PA製剤
- 線溶薬の一群で、血栓内のプラスミノーゲンを活性化してフィブリン血栓を溶解する。
- フィブリン親和性をもつため、血栓部位で作用しやすい点が特徴。
- 急性期脳梗塞、急性心筋梗塞、肺血栓塞栓症などに用いられるが、適応は製剤ごとに異なる。
- 再灌流による利益が期待できる一方、脳出血など重篤な出血を起こす可能性がある。
- フィブリン＋t-PA：t-PAが血栓のフィブリンに結合する。
- プラスミノーゲン → プラスミン：血栓内のプラスミノーゲンをプラスミンへ活性化する。
- フィブリン分解：生成したプラスミンがフィブリンを分解し、血栓を溶解する。
- ウロキナーゼと比較して血栓部位への選択性が高いが、生理的血栓の溶解による出血リスクは残る。
重要：t-PA療法は「時間との勝負」。発症時刻の確認、頭部画像による出血除外、血圧・凝固能・抗血栓薬使用歴の確認を迅速に行い、製剤ごとの適応時間と適正使用基準を遵守する。
| 代表薬（一般名） | 先発品例 | 特徴 |
|---|---|---|
| アルテプラーゼ（遺伝子組換え） | グルトパ、アクチバシン | 急性期脳梗塞、急性心筋梗塞などに使用。日本の脳梗塞適応では発症後4.5時間以内、0.6mg/kg（上限60mg）投与が基本となる。 |
| モンテプラーゼ（遺伝子組換え） | クリアクター | フィブリン親和性を有する改変型t-PA製剤。血栓部位でプラスミノーゲンを活性化する。適応・用法は添付文書で確認する。 |
- 投与前：発症時刻、頭部CT・MRI、血圧、血小板、PT-INR・APTT、フィブリノゲン、抗凝固薬・抗血小板薬の使用、最近の手術・外傷を確認する。
- 神経症状：意識レベル、瞳孔、頭痛、嘔吐、麻痺、構音障害、嚥下障害、痙攣などを経時的に確認する。
- 出血：穿刺部位、歯肉、鼻、尿、便、喀血、皮下出血を観察し、突然の頭痛・意識低下・麻痺は頭蓋内出血を疑う。
- 循環・呼吸：血圧、脈拍、胸痛、呼吸困難、SpO₂を観察する。心筋梗塞では再灌流不整脈や心破裂にも注意する。
- 投与後：不要な採血・穿刺・筋肉注射を避け、採血や穿刺を行った場合は十分に圧迫止血する。
- 異常時：重篤な出血、急激な神経症状悪化、ショック、不整脈などを認めた場合は、投与中止を含め直ちに医師へ報告する。
補足：t-PA製剤は「線溶薬」の中でもフィブリン親和性をもつ群。アルテプラーゼとモンテプラーゼでは適応疾患、投与時間、用量、禁忌が異なるため、薬剤名ごとに最新添付文書を確認する。