「薬物動態の変化を伴う薬物相互作用」、PharmaTribune

雑誌ファーマトリビューンの付録
血中濃度変化を、変化の程度に応じて、凡例に従って色分け・星で表示している。
凡例
(PK変化度)
★:血中濃度の変化が臨床上のリスクに関係しやすいものを示しており、特に注意が必要 ★★★★★:5倍以上、あるいは、1/5以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている ★★★:3倍以上、あるいは、1/3以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている ★★:2倍以上、あるいは、1/2以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている :トランスポーターの相互作用において、青(★★)の基準に至らないが、有意な変動が認められたもの、及び in vivo の情報から相互作用があると強く示唆されるもの
 
CYP について
  • 酵素の基質薬のクリアランスへの影響:
    • CR(クリアランスへの寄与率)・・酵素活性阻害薬の影響(血中濃度↑)
      • 赤文字 CR(クリアランスへの寄与率)0.9 以上;赤文字 CR 0.8 以上;橙色 CR 0.7 以上;青色 0.5 以上
    • IR(誘導薬によるクリアランスの増加)
      • 赤文字 IC 5 以上;赤文字 IC 3 以上;橙色 IC 1 以上;青色 IC 0.9 以下
 
色付き[ ]:販売中止品には色付きの[ ]をつけた
これを元に、下記データベースを作成し、各項目ごとに、表示項目を設定している。
 
メリット:
視覚的に、血中濃度変化に与える影響の度合いがわかりやすい。
 
デメリット:
少し情報が古いので、新しい医薬品は載っていない