Takahashi N, J Pharm Health Care Sci (2020) [PMID: 33292643]
トロミ剤が経口フルオロキノロン剤の溶出性に与える影響
この研究論文は、嚥下障害を持つ患者によく使用されるザンタンガムベースの食品増粘剤（XG-FT）がフルオロキノロン系薬剤の錠剤の崩壊と溶解に及ぼす影響について評価しています。
タイトル: "Effect of xanthan gum-based food thickeners on the dissolution profile of fluoroquinolones oral formulations"
アブストラクト:
嚥下障害のある患者が薬剤治療中に誤嚥を防ぐためにXG-FTを使用します。これまでの研究で、XG-FTは薬剤の崩壊と溶解に影響を与え、特に食後血糖降下薬の効果を低下させることが報告されています。この研究では、フィルムコーティングされた3種類のフルオロキノロン系薬剤（トスフロキサシントシル酸一水和物、レボフロキサシン半水和物、シプロフロキサシン塩酸塩水和物）の錠剤に対するXG-FTの影響を調査しました。
背景:
食品増粘剤は、嚥下障害のある患者によって使われ、誤嚥を防ぐために、飲料の粘度を制御する目的で用いられます。XG-FTは特によく使用されており、これまでの研究ではXG-FTが薬剤の崩壊と溶解に影響を与えることが報告されています。例えば、従来のミトグリニドカルシウム水和物や口腔内崩壊ボグリボース錠の血糖降下効果がXG-FTによって阻害されることが示されています。
方法:
トスフロキサシントシル酸一水和物、レボフロキサシン半水和物、シプロフロキサシン塩酸塩水和物のフィルムコーティングされた錠剤を使用しました。これらの錠剤は、1.5%（w/v）XG-FT水溶液に2.5分間浸し、その後、日本薬局方のパドル法を用いて溶解試験を行いました。
結果:
フィルムコーティングされたレボフロキサシン錠はXG-FTの影響を受けず、溶解プロファイルは
制御群と同様でした。一方、トスフロキサシンとシプロフロキサシンのフィルムコーティングされた錠剤はXG-FTによる影響を受け、溶解が遅延しました。砕いたフィルムコーティング錠では、3種類のフルオロキノロン全てで15分平均溶解率が著しく遅延しました。トスフロキサシンのフィルムコーティングされた微粒子はXG-FTの影響を受けませんでした。しかし、シプロフロキサシンのフィルムコーティング錠と砕いた製品は、XG-FTと混合するとゲル状の沈殿物を生成し、製品の溶解仕様を満たせませんでした。ガムガムベースのFTでも同様のゲル状沈殿物が観察されました。
議論:
この研究は、フィルムコーティングとフルオロキノロンの薬物がXG-FTによる溶解遅延に与える影響を示しました。フィルムコーティングされたシプロフロキサシン錠はXG-FTと相互作用し、平均溶解率が著しく低下しました。フィルムコーティングによってXG-FTに起因する溶解遅延が減少することが示されましたが、その効果は製剤によって異なりました。
結論:
ヒプロメロースコーティングは、レボフロキサシン、トスフロキサシン、シプロフロキサシンのフィルムコーティング製剤に異なる影響を与えました。XG-FTの水溶液による溶解遅延は、レボフロキサシンとトスフロキサシンのフィルムコーティング製剤で減少しましたが、シプロフロキサシン製剤をXG-FT水溶液に浸すとゲル状沈殿物が形成され、他の製剤と比較して溶解が大幅に遅延しました。