オレキシン受容体拮抗薬

PK 相互作用の特徴

 
添付文書の記載内容をもとに、推算した CR
CR (CYP3A4)阻害剤
スボレキサント0.64ケトコナゾール(400mg/day)
レンボレキサント0.77イトラコナゾール(200mg/day)
ダリドレキサント0.72ジルチアゼム(240mg/day)
レンボレキサントは、強い CYP3A4 阻害剤との併用時には、半量に減量することが推奨されているが、今回算出した CR 0.77 から、IC が0.65以上であれば、AUCR は2倍以上になるため、半量に減量しても中毒域と近い薬剤では注意が必要だとわかる。
 
AUCR,相互作用薬の有無によるAUCの比
論文にある AUCR から推算した CR
AUCRCR (CYP3A4)阻害剤
レンボレキサント3.70.73イトラコナゾール(200mg/day)
 
添付文書の記載内容