オレキシン受容体拮抗薬

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CYP3A4
 

|CR-IR

AUCR,相互作用薬の有無によるAUCの比
論文にある AUCR から推算した CR
AUCRCR (CYP3A4)阻害剤
レンボレキサント3.70.73イトラコナゾール(200mg/day)

CR(クリアランス寄与率)推算

AUCR 推算

添付文書の記載内容をもとに、推算した CR
CR (CYP3A4)阻害剤
スボレキサント0.64ケトコナゾール(400mg/day)
レンボレキサント0.77イトラコナゾール(200mg/day)
ダリドレキサント0.72ジルチアゼム(240mg/day)
ボルレノキサント0.90イトラコナゾール(400mg/day, 分2, 7日間) エリスロマイシン(300mg、1日4回投与)simulation フルコナゾール(200mg、1日1回投与)simulation
レンボレキサントは、強い CYP3A4 阻害剤との併用時には、半量に減量することが推奨されているが、今回算出した CR 0.77 から、IC が0.65以上であれば、AUCR は2倍以上になるため、半量に減量しても中毒域と近い薬剤では注意が必要だとわかる。
 
 
 
添付文書の記載内容
レンボレキサント