オレキシン受容体拮抗薬
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CYP3A4
|CR-IR
AUCR,相互作用薬の有無によるAUCの比
論文にある AUCR から推算した CR
| AUCR | CR (CYP3A4) | 阻害剤 | |
|---|---|---|---|
| レンボレキサント | 3.7 | 0.73 | イトラコナゾール(200mg/day) |
添付文書の記載内容をもとに、推算した CR
| CR (CYP3A4) | 阻害剤 | |
|---|---|---|
| スボレキサント | 0.64 | ケトコナゾール(400mg/day) |
| レンボレキサント | 0.77 | イトラコナゾール(200mg/day) |
| ダリドレキサント | 0.72 | ジルチアゼム(240mg/day) |
| ボルレノキサント | 0.90 | イトラコナゾール(400mg/day, 分2, 7日間) エリスロマイシン(300mg、1日4回投与)simulation フルコナゾール(200mg、1日1回投与)simulation |

レンボレキサントは、強い CYP3A4 阻害剤との併用時には、半量に減量することが推奨されているが、今回算出した CR 0.77 から、IC が0.65以上であれば、AUCR は2倍以上になるため、半量に減量しても中毒域と近い薬剤では注意が必要だとわかる。
添付文書の記載内容
レンボレキサント