薬効群

• GLP-1受容体刺激：膵β細胞のGLP-1受容体に結合し、血糖依存的にインスリン分泌を促進。

• グルカゴン抑制：膵α細胞からのグルカゴン分泌を抑制し、肝糖産生を低下。

• 胃排出遅延：胃内容排出を遅らせることで、食後血糖の急激な上昇を抑制。

• 中枢性食欲抑制：視床下部での満腹シグナルを増強し、摂食量を減少。

• 血糖依存性：低血糖リスクは単独使用では極めて低い。

• 体重減少：食欲抑制＋胃排出遅延により、平均1〜3kg程度の減少が期待される。

• 心血管イベント抑制：多くのGLP-1 RAで、動脈硬化性心血管疾患（ASCVD）リスク低減が示されている。

• 腎保護作用：蛋白尿の改善など、腎機能悪化抑制効果の報告あり。

• 投与頻度のバリエーション：製剤によって1日1回、週1回など多様。

• 2型糖尿病：特に肥満合併例、ASCVD既往例、腎機能低下例にも適応。

• 肥満症（特定製剤）：リラグルチド高用量製剤など、食欲抑制目的で使用例あり。

• 消化器症状：吐き気、嘔吐、下痢が最多。投与開始時・増量時に出やすく、漸増・食事時間との調整で軽減可能。

• 注射部位反応：発赤、かゆみなど。ペン型／使い捨てデバイスで軽減傾向。

• 急性膵炎リスク：腹痛・嘔吐時は膵酵素モニタリングを検討し、中止も考慮。

• 甲状腺C細胞腫瘍（動物試験由来のリスク）：家族歴ある場合は慎重投与。

• 脱水・電解質異常：消化器症状で脱水を来した場合、補液管理を忘れずに。

• 投与頻度で選択
• 毎日注射可：ビクトーザ®、バイエッタ®
• 週1回投与：トルリシティ®、オゼンピック®、ビデュリオン®

• 体重・心血管リスク重視
• 強い体重減少：オゼンピック®
• 心血管イベント抑制：ビクトーザ®、オゼンピック®

• 患者利便性
• シンプルな注射ペン：トルリシティ®
• 注射後の手間を極力減らしたい場合は週1回製剤を推奨

• 耐容性・副作用プロファイル
• 吐き気に弱い患者：初期用量の低いバイエッタ®から開始、漸増

• 費用対効果
• 高価な週1回製剤と比較し、保険償還範囲・患者負担額を考慮して選択

• リラグルチド（サクセンダ®, SAXENDA）　　https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206321
FDA
適応と禁忌
SAXENDAは、グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) 受容体作動薬であり、以下の患者さんの慢性的な体重管理において、カロリー制限食と身体活動の増加の補助として適応されます。
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成人患者さん
• BMIが30 kg/m以上 (肥満) の方、または
• BMIが27 kg/m以上 (過体重) で、かつ体重に関連する少なくとも1つの併存疾患 (例: 高血圧、2型糖尿病、脂質異常症など) を有する方 (1)。
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12歳以上の小児患者さん
• 体重が60 kg超で、かつ
• 国際的なカットオフ値で成人におけるBMI 30 kg/mに相当する初期BMI (肥満) を有する方 (1)。
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使用上の注意
• SAXENDAはリラグルチドを含有しているため、他のリラグルチド含有製品や他のGLP-1受容体作動薬との併用は避けてください (1)。
• 2型糖尿病の小児患者さんにおけるSAXENDAの安全性と有効性は確立されていません (1)。
• 他の体重減少を目的とした製品との併用におけるSAXENDAの安全性と有効性は確立されていません (1)。
用法・用量
• SAXENDAは、1日1回、食事の時間に関わらず、腹部、大腿部、または上腕部に皮下注射してください (2.2)。
• SAXENDAの推奨用量は1日3mgです (2.3)。
• 1日0.6mgから開始し、毎週0.6mgずつ増量して、3mgの用量に達するようにします (2.3)。
• 小児患者さんにおいて、増量時に耐えられない場合は、用量を前のレベルに戻すことができます。小児患者さんの増量には最大8週間かかることがあります (2.3)。
• 1日3mgに耐えられない小児患者さんは、用量を1日2.4mgに減量することができます (2.3)。
• 2型糖尿病の成人患者さんは、SAXENDAの開始前および治療中に血糖値をモニターしてください (2.3)。