016 リガンド，アゴニスト，アンタゴニスト
1 シグナル伝達
- 脳（司令塔）
- 神経（情報伝達）
- 臓器・器官（体を動かす）
体を動かす仕組み・・薬の作用ターゲット
受容体と薬の作用
刺激薬
アゴニスト・作用薬・作動薬
刺激薬の作用を決める要因
- 受容体への結合しやすさ：親和性
- 受容体を活性化させる力の強さ
- 受容体の作用を最大に起こす刺激薬：完全刺激薬（フルアゴニスト）
- 受容体に結合しても、部分的にだけ作用を起こす：部分刺激薬（パーシャルアゴニスト）
→この特性の違いによって、「この薬は作用が強い」など特徴が決定づけられる
遮断薬
アンタゴニスト・拮抗薬・ブロッカー
遮断薬の作用を決める要因：阻害作用の機序
- 競合的阻害・・アゴニストと同じ結合部位を取り合うことで阻害する（たとえ：椅子取りゲーム）
- 量を増やせば阻害効果は上がる＝グラフが右にずれている
- 赤チームVS青チームの椅子取りゲームで、赤1人VS青100人だと、青が座る可能性が高い（赤が座ると点灯、青が座ると点灯しない）
- 非競合的阻害・・アゴニストとの結合部位以外に結合して阻害する（たとえ：椅子を破壊する）
- 最大効果が下がる（椅子を壊すので、座れない）
部分アゴニスト
受容体に結合してスイッチを入れるが、最大までは効果は発揮しない
（例）バレニクリン・・禁煙補助薬
- 弱く結合するので、ニコチンが体に入ったような強烈な作用はない
- 弱く結合するので、ニコチンがあると勘違いして、ニコチンがないから、「また吸いたい」という気落ちを抑える
インバースアゴニスト
アゴニストが結合していなくても弱くON状態の受容体
インバースアゴニストが結合すると、「弱いON」→OFFになる
- アゴニスト：0を＋にする
- アンタゴニスト：0にする
- インバースアゴニスト：0をーにする
酵素・・触媒
基質
生成物
（薬）
- 酵素
- 阻害薬・インヒビター
- プロドラッグ・・酵素反応を応用した薬の仕組み
- 目的：
- 組織移行性を高める
- 副作用軽減
イオンチャネル・・イオンの通り道
（代表的なイオン）
- Na・・神経における刺激伝導
- K・・心筋
- Ca・・筋肉
トランスポーター・・物質輸送担体
細胞膜を通過する輸送
＜細胞膜を通過しやすい物質＞
- 電荷を持たない
- 低分子
→細胞膜を通過しにくいが、生体に必要な物質の輸送・・イオンチャネルやトランスポーターを介して輸送される
| イオンチャネル | トランスポーター | |
|---|---|---|
| 濃度勾配 | 濃い→薄い 濃度勾配にしたがって輸送される | 薄い→濃い 濃度勾配に逆らって輸送される |
| エネルギー | ー | ATPエネルギーを使用する |
応用問題