胃粘膜修復・粘膜保護薬
胃粘膜修復・粘膜保護薬は、胃酸分泌を直接抑制するのではなく、胃粘膜の防御因子を増強することで潰瘍の治癒を促進する薬。粘液分泌促進、粘膜血流改善、プロスタグランジン(PG)産生促進、創傷面の被覆保護など、多彩な機序で粘膜を守る。「攻撃因子抑制」(PPI・H₂ブロッカー等)に対し、「防御因子増強」のアプローチに位置づけられる。
攻撃因子と防御因子のバランス:
- 攻撃因子:胃酸、ペプシン、H. pylori、NSAIDs、ストレスなど
- 防御因子:粘液・重炭酸イオン分泌、粘膜血流、PG産生、上皮細胞の再生能
- 攻撃因子 > 防御因子 → 潰瘍発症
胃粘膜修復・粘膜保護薬は防御因子を強化して粘膜を守る:
- 粘液・重炭酸イオンの分泌促進
- 粘膜血流の改善
- PG産生促進(PGE₂は粘液分泌↑・粘膜血流↑・酸分泌↓)
- 創傷面への被覆・保護作用
- 上皮細胞の増殖・修復促進
A. PG製剤
| 代表薬(一般名) | 先発品例 | 作用機序・特徴 |
|---|---|---|
| ミソプロストール | サイトテック® | PGE₁アナログ。粘液・重炭酸分泌↑、粘膜血流↑、胃酸分泌↓。NSAIDs潰瘍の予防・治療に使用 |
B. 粘液産生・分泌促進薬
| 代表薬(一般名) | 先発品例 | 作用機序・特徴 |
|---|---|---|
| レバミピド | ムコスタ® | PG産生促進、粘液分泌↑、フリーラジカル消去。NSAIDs併用時の胃粘膜保護に汎用 |
| テプレノン | セルベックス® | PG産生促進、粘液分泌↑、熱ショックタンパク質(HSP)誘導による細胞保護 |
C. 粘膜被覆・保護薬
| 代表薬(一般名) | 先発品例 | 作用機序・特徴 |
|---|---|---|
| スクラルファート | アルサルミン® | 酸性環境下で粘性ゲルを形成し、潰瘍面を被覆保護。ペプシン吸着・胆汁酸吸着。アルミニウム含有(長期使用で蓄積注意) |
| アルギン酸ナトリウム | アルロイドG® | 粘稠なゲルで潰瘍面を被覆・保護。止血作用あり |
D. 粘膜血流改善・組織修復促進薬
| 代表薬(一般名) | 先発品例 | 作用機序・特徴 |
|---|---|---|
| ソファルコン | ソロン® | PG産生促進、粘液分泌↑、粘膜血流↑ |
| イルソグラジン | ガスロンN® | 粘膜血流改善、細胞間結合(gap junction)保護などにより粘膜防御を高める |
| アズレンスルホン酸ナトリウム | アズノール® ほか | 抗炎症作用・粘膜保護作用(胃炎などの粘膜障害で用いられることがある) |
| エカベトナトリウム | ガストロム® | ペプシン活性阻害、PG産生促進、創傷治癒促進 |
| ポラプレジンク | プロマック® | 亜鉛とL-カルノシンの化合物。創傷治癒促進、フリーラジカル消去、粘膜保護。亜鉛補充の側面もある |
PG製剤(ミソプロストール):
- 子宮収縮作用 → 妊婦には禁忌(流・早産のリスク)
- 下痢が高頻度の副作用 → 排便状況の観察
- NSAIDs使用中の患者における胃粘膜保護目的で使用されることが多い
レバミピド・テプレノン:
- 副作用は比較的少なく使いやすい
- NSAIDs併用時の胃粘膜保護として処方されることが多い
- レバミピドは食後投与が基本
スクラルファート:
- アルミニウム含有 → 腎機能低下患者ではアルミニウム蓄積に注意(透析患者には慎重投与)
- 他の薬剤の吸収を妨げる可能性 → 併用薬との服薬間隔を空ける(特にキノロン系抗菌薬、テトラサイクリン系など)
- 空腹時投与で潰瘍面への付着効果が高まる
ポラプレジンク:
- 亜鉛含有 → 長期使用で銅欠乏(銅吸収阻害)に注意 → 貧血・白血球減少の観察
- ペニシラミンとの併用注意(キレート形成)
共通の注意点:
- 防御因子増強薬は胃酸分泌を直接抑制しない(PG製剤を除く)→ 攻撃因子抑制薬と併用されることが多い
- 漫然とした長期投与を避け、定期的な効果・必要性の評価が重要