2.7 CYP3A の阻害(↑)または誘導(↓)
CYP3A
CYP3Aには、CYP3A4とCYP3A5があるが、基質認識性が類似しているので、CYP3Aとしてまとめてあつかわれる。
CYP3A
日本人の遺伝的活性変動
減弱:2%
通常:98%
[2] 「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン」
11.3 基質、阻害薬及び誘導薬の代表例
CYP3A
表1-1.P450のin vitro酵素反応の代表例:
midazolam 1'-hydroxylation、testosterone 6β-hydroxylation
*CYP3A阻害については、基質結合部位の異なる複数の基質を用いて評価すべきである。
表1-2.P450のin vitro阻害薬の代表例:
itraconazole、ketoconazole、azamulin*、troleandomycin*、verapamil*
*時間依存的阻害作用を有する
表1-3.P450のin vitro誘導薬の代表例:
rifampicin
*この表は例示であり、網羅的なリストではない。
AUCR,相互作用薬の有無によるAUCの比