2.7 CYP3A の阻害（↑）または誘導（↓）
CYP3A
CYP3Aには、CYP3A4とCYP3A5があるが、基質認識性が類似しているので、CYP3Aとしてまとめてあつかわれる。
CYP3A
日本人の遺伝的活性変動
減弱：2%
通常：98%
[2] ｢医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン｣
11.3 基質、阻害薬及び誘導薬の代表例
CYP3A
表1-1.P450のin vitro酵素反応の代表例：
midazolam 1'-hydroxylation、testosterone 6β-hydroxylation
*CYP3A阻害については、基質結合部位の異なる複数の基質を用いて評価すべきである。
表1-2.P450のin vitro阻害薬の代表例：
itraconazole、ketoconazole、azamulin*、troleandomycin*、verapamil*
*時間依存的阻害作用を有する
表1-3.P450のin vitro誘導薬の代表例：
rifampicin
*この表は例示であり、網羅的なリストではない。
薬物動態の変化を伴う薬物相互作用
凡例
（PK変化度）
★：血中濃度の変化が臨床上のリスクに関係しやすいものを示しており、特に注意が必要
★★★★★：5倍以上、あるいは、1/5以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている（CR0.8以上、IC3以上の赤文字には★★★★）
★★★：3倍以上、あるいは、1/3以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている
★★：2倍以上、あるいは、1/2以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている
☆：トランスポーターの相互作用において、青（★★）の基準に至らないが、有意な変動が認められたもの、及び in vivo の情報から相互作用があると強く示唆されるもの
CYP について
- 酵素の基質薬のクリアランスへの影響：
- CR（クリアランスへの寄与率）・・酵素活性阻害薬の影響（血中濃度↑）
- 赤文字 CR（クリアランスへの寄与率）0.9 以上；赤文字 CR 0.8 以上；橙色 CR 0.7 以上；青色 0.5 以上
- IR（誘導薬によるクリアランスの増加）
- 赤文字 IC 5 以上；赤文字 IC 3 以上；橙色 IC 1 以上；青色 IC 0.9 以下
色付き[ ]：販売中止品には色付きの[ ]をつけた
AUCR,相互作用薬の有無によるAUCの比
薬物動態の変化を伴う薬物相互作用
凡例
（PK変化度）
★：血中濃度の変化が臨床上のリスクに関係しやすいものを示しており、特に注意が必要
★★★★★：5倍以上、あるいは、1/5以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている（CR0.8以上、IC3以上の赤文字には★★★★）
★★★：3倍以上、あるいは、1/3以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている
★★：2倍以上、あるいは、1/2以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている
☆：トランスポーターの相互作用において、青（★★）の基準に至らないが、有意な変動が認められたもの、及び in vivo の情報から相互作用があると強く示唆されるもの
CYP について
- 酵素の基質薬のクリアランスへの影響：
- CR（クリアランスへの寄与率）・・酵素活性阻害薬の影響（血中濃度↑）
- 赤文字 CR（クリアランスへの寄与率）0.9 以上；赤文字 CR 0.8 以上；橙色 CR 0.7 以上；青色 0.5 以上
- IR（誘導薬によるクリアランスの増加）
- 赤文字 IC 5 以上；赤文字 IC 3 以上；橙色 IC 1 以上；青色 IC 0.9 以下
色付き[ ]：販売中止品には色付きの[ ]をつけた