2. シトクロム P450

薬物代謝過程

第Ⅰ相

CYP3A4,CYP2D6,CYP2C9, CYP2C19,CYP1A2 の 5 分子種が CYP による薬物代謝の 90% 以上を占めている
 
 
 

データの参照元

各項目には、以下の3種類のデータを示している。
[1] 薬物動態の変化を伴う相互作用
血中濃度変化を、変化の程度に応じて、凡例に従って色分け・星で表示している。
薬物動態の変化を伴う薬物相互作用  「薬物動態の変化を伴う薬物相互作用」、PharmaTribune
凡例
(PK変化度)
★:血中濃度の変化が臨床上のリスクに関係しやすいものを示しており、特に注意が必要 ★★★★★:5倍以上、あるいは、1/5以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている ★★★:3倍以上、あるいは、1/3以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている ★★:2倍以上、あるいは、1/2以下 への AUC もしくは血中濃度の変動が基本的に報告されている :トランスポーターの相互作用において、青(★★)の基準に至らないが、有意な変動が認められたもの、及び in vivo の情報から相互作用があると強く示唆されるもの
 
CYP について
  • 酵素の基質薬のクリアランスへの影響:
    • CR(クリアランスへの寄与率)・・酵素活性阻害薬の影響(血中濃度↑)
      • 赤文字 CR(クリアランスへの寄与率)0.9 以上;赤文字 CR 0.8 以上;橙色 CR 0.7 以上;青色 0.5 以上
    • IR(誘導薬によるクリアランスの増加)
      • 赤文字 IC 5 以上;赤文字 IC 3 以上;橙色 IC 1 以上;青色 IC 0.9 以下
 
色付き[ ]:販売中止品には色付きの[ ]をつけた
以下のデータベースを、項目ごとに表示している
 
これからの相互作用マネジメント
血中濃度変化から、CR-IR 法を用いて、CYPによる代謝・阻害・誘導の寄与度を算出する。その値を用いて、血中濃度変化を予測することができる。
CYP2C9, 2C19, 2D6, 3A4 の3分子種のみ
 
AUCR
薬物相互作用による血中濃度変化をまとめた総論
AUCR,相互作用薬の有無によるAUCの比