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第二世代 (SGA)/非定型抗精神病薬

薬効群名

特長:
統合失調症、双極性障害、うつ病、自閉スペクトラム症に対して、第二世代(SGA)/非定型抗精神病薬が第一選択薬となっている
副作用に十分注意しながら、早期発見に努め、服薬継続が重要
 

作用機序

 

薬剤名

SDA
狭義のセロトニン・ドパミンアンタゴニスト
 
DSA
ドパミン・セロトニンアンタゴニスト
 
MARTA
多元受容体標的化抗精神病薬
DSS
ドパミンシステムスタビライザー
システムスタビライザー
ドパミン神経を安定化させる
  • ドパミンが大量に放出されているときは、に働く
  • ドパミンが不足している時は、する
SDAM
セロトニン・ドパミンアクティビティモジュレーター
SDAM
  • D2受容体・5‐HT1A受容体:部分アゴニスト作用
  • 5‐HT2A受容体:アンタゴニスト作用
レキサルティの受容体への作用
  • D2受容体:陽性症状・陰性症状・認知機能・錐体外路症状
  • 5-HT1A受容体:陰性症状・認知機能・不安・抑うつ
  • 5-HT2A受容体:錐体外路症状・睡眠・陰性症状・認知機能
レキサルティは、ドパミンD2受容体及びセロトニン5‐HT1A受容体に強く結合してパーシャルアゴニストとして働き、また、セロトニン5‐HT2A受容体にはアンタゴニストとして働き、セロトニン‐ドパミン神経系を調節する作用を有する
 
D2遮断抗コリン作用α1遮断作用H1遮断5-HT遮断5-HT遮断
薬理作用陽性症状を軽減鎮静作用
副作用錐体外路症状 高プロラクチン血症口渇 便秘 眠気起立性低血圧 めまい ふらつき眠気 体重増加眠気食欲増進 体重増加
使い分けの指標(あくまでも簡単なもの)
  • 陽性症状が強い:D2遮断作用が強い薬剤が適・・オランザピン、リスペリドン
  • 陰性症状や認知症状に効かせたい:5-HT遮断作用・・リスペリドン、クエチアピン(クエチアピンは、過度の興奮があるときに適(少量から開始))
  • 副作用が問題となる:アリピプラゾール・・比較的副作用が少ない

マルチモビディティを考慮した薬物治療

腎機能
 
肝機能
 
高血糖
「糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者」に禁忌
第二世代/非定形抗精神病薬は、内分泌代謝障害(高血糖・糖尿病、脂質代謝異常、体重増加)に注意が必要
 

代表的な副作用

錐体外路症状
FGAと比較すると出にくい
糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者」に禁忌
 

特徴