ガバペンチノイド
薬効群名
特長：
作用機序
痛み信号の伝達を抑える
電位依存性カルシウムチャネルに結合し、カルシウムイオンの流入を減少させ、興奮性神経伝達物質の放出を抑制する
- ガバペンチン・プレガバリン：電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合
- ミロガバリン：特にα2δ-1サブユニットに高い親和性を持ち、持続的な鎮痛効果を発揮する。α2δ-2サブユニットへの親和性が低いため、中枢神経抑制性の副作用が少ない。
薬剤名
神経障害性疼痛治療薬
特発性レストレスレッグ症候群
ガバペンチン エナカビル
PK
食事の影響
食後投与すると吸収が遅延する（Tmax→、Cmax↓だが、AUC不変）
→食後投与で濃度依存性有害事象を軽減できる可能性がある
プレガバリン（電子添分）
16.2.1 食事の影響
日本人健康成人19例において、絶食時及び食後にプレガバリンを150mg単回経口投与した時のCmaxはそれぞれ4.95及び3.22μg/mL、Tmaxは0.947及び3.37時間、AUC0-48はそれぞれ31.2及び28.8μg・h/mLであった。食後投与においてCmaxは約35%低下し、Tmaxは約2.4時間延長したが、AUC0-48の低下は約8%であった8)。
ミロガバリン（電子添分）
16.2.1 食事の影響
健康成人30例にミロガバリンとして15mgを単回経口投与したときのCmaxは空腹時及び食後でそれぞれ230及び188ng/mL、Tmaxは1.00及び1.50時間、AUClastはそれぞれ884及び833ng・hr/mLであった。食後投与でCmaxは約18%低下し、Tmaxは0.5時間延長したが、AUCinfの低下は約6%であった6)（外国人データ）。
患者背景
腎機能
腎排泄型薬剤
日本腎臓病薬物療法学会「腎機能低下時に最も注意の必要な薬剤投与量一覧」に掲載
腎機能（クレアチニンクリアランス値）に応じて、投与量及び投与間隔を調節
代表的な副作用
中枢神経抑制性の副作用
めまい、傾眠、意識消失
- 好発時期：投与開始時→だんだん慣れてくる
- 投与開始・増量時には注意喚起が重要
- プレガバリンvsミロガバリン
- ミロガバリンの方が、リスクは低い
末梢浮腫
体重増加
特徴
離脱症状
本剤の急激な投与中止により、不眠症、悪心、下痢、食欲減退等の離脱症状があらわれることがある
中止・減量時は、徐々に減量する
急に中断しない！
薬の変更
- プレガバリンからミロガバリンへの変更
- 確立された方法はない
- プレガバリンを徐々に減量し、ミロガバリンへ切り替える