中枢性D2遮断薬
制吐薬としての中枢性D2遮断薬
作用機序
延髄の化学受容器引金帯（CTZ）には血液脳関門（BBB）がなく、ドパミン D₂ 受容体が豊富に存在する。中枢性 D₂ 遮断薬は、この CTZ の D₂ 受容体を遮断することで、嘔吐中枢（VC）への刺激伝達を抑制し、制吐作用を発揮する。[1]
主な薬剤
| 分類 | 一般名（商品名） | 特徴 |
|---|---|---|
| 定型抗精神病薬 | ハロペリドール（セレネース®） | CTZ の D₂ 受容体遮断。がん患者の制吐療法に使用。 |
| 定型抗精神病薬 | プロクロルペラジン（ノバミン®） | D₂ 遮断が強力。オピオイド誘発性嘔吐にも使用。錐体外路症状に注意。 |
| 非定型抗精神病薬 | オランザピン（ジプレキサ®） | D₂ + 5-HT₂ 拮抗。CINV に適応追加（2017年）。糖尿病患者は禁忌。 |
代表的な副作用
- 錐体外路症状（EPS）：パーキンソニズム、ジストニア、アカシジア（静座不能）、ジスキネジア — 中枢の D₂ 受容体遮断に起因[1]
- 高プロラクチン血症：乳汁分泌、無月経など — 下垂体の D₂ 受容体遮断に起因
- QT 延長：特にドンペリドンで心疾患患者や CYP3A4 阻害薬併用時に注意
看護上の注意点
- EPS の早期発見：手足の震え、筋硬直、じっとしていられない（アカシジア）などの観察
- 高齢者や長期投与ではとくに EPS・遅発性ジスキネジアに注意
- ドンペリドンの坐剤は内服薬より効果発現が遅い（経口の方が速効）
- オランザピンは高血糖・肥満に注意し、血糖モニタリングを実施