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受容体
ひとことで
受容体は、薬物・神経伝達物質・ホルモンなどの情報を受け取り、細胞内の反応へ変換するタンパク質です。
もう少し詳しく
リガンドが受容体に結合
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受容体の形や活性が変化
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細胞内シグナルが変化
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臓器の働きが変化
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治療効果または副作用として現れる
受容体には細胞膜上の受容体と細胞内受容体があります。細胞膜受容体はGタンパク質共役型、イオンチャネル型、酵素共役型などに分けられます。受容体の種類と存在する臓器によって、同じ物質でも反応が異なります。
なぜ重要？
薬を「どの受容体に、刺激または遮断として作用するか」で整理すると、治療効果と副作用を機序から予測できます。選択性は絶対ではなく、用量が増えると他の受容体への作用が目立つ場合があります。
薬との関係
- アゴニスト：受容体を活性化する
- アンタゴニスト：アゴニストによる活性化を妨げる
- β1受容体：心拍数・心収縮力に関係する
- AT1受容体：血管収縮・アルドステロン分泌に関係する
考えてみよう
問い
同じβ受容体に関係する薬でも、気管支を広げる薬と心拍数を下げる薬があるのはなぜでしょうか？
解説
β受容体にはサブタイプがあり、分布と役割が異なるためです。β2受容体を刺激すれば気管支平滑筋が弛緩し、β1受容体を遮断すれば心拍数・心収縮力が低下します。受容体の名称だけでなく、サブタイプ、臓器、刺激か遮断かを確認します。
関連用語
関連教材
受容体とリガンド、用量反応曲線、アゴニスト／アンタゴニスト、自律神経受容体。
参考資料
標準的な薬理学・臨床薬理学教科書、各薬剤の電子添文・インタビューフォーム。