オレキシン受容体拮抗薬
薬効群名
特長:
- 依存性や転倒のリスクが低い睡眠薬
- 薬物相互作用には注意が必要
作用機序

オレキシン:
覚醒状態を維持するように働いている脳内物質
オレキシン受容体拮抗薬:
オレキシンの働きを遮断することで、睡眠を促す
薬剤名
代表的な副作用
眠気
半減期 | 半減期 | |
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ダリドレキサント塩酸塩 (クービビック錠) | 1回50mg <非高齢者> ・(投与1日目)6.92 ・(投与4日目)6.60 | 1回50mg <高齢者> ・(投与1日目)9.73 ・(投与4日目)8.87 |
レンボレキサント (デエビゴ錠) | 1回2.5mg、14日目 ・50.6 1回10mg、14日目 ・47.4 | 1回2.5mg、14日目 ・(健康成人)49.6hr ・(健康高齢者)60.1hr |
スボレキサント (ベルソムラ錠) | 1回2.5mg、単回投与 ・12.5hr |
オレキシン受容体拮抗薬の中では、レンボレキサントが最も長時間体内に残存するため、翌朝の持ち越し効果の影響が懸念される
悪夢
ベルソムラ:
レム睡眠を増加させるため、悪夢が起こると考えられている
めまい
特徴
せん妄の予防効果:
- 現在、「有効」「効果なし」両方あるため、さらなるエビデンスの集積が待たれる
PK特徴
CYP3A4
- オレキシン受容体拮抗薬は、CYP3A4によって代謝される
- CYP3Aを阻害する薬剤と併用すると、血中濃度が上昇する
併用 | |
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ダリドレキサント塩酸塩 (クービビック錠) | 強力な阻害剤:禁忌 中程度の阻害剤併用時: ・1日1回25mg |
レンボレキサント (デエビゴ錠) | 中程度又は強力に阻害する薬剤の併用時: ・1日1回2.5mg |
スボレキサント (ベルソムラ錠) | 併用禁忌 |
併用時のオレキシン受容体拮抗薬のPK変化予測

マルチモビディティの観点からみた薬剤
腎機能
肝機能
重度の肝機能障害 | 中程度の肝機能障害 | |
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ダリドレキサント塩酸塩 (クービビック錠) | 禁忌 | 減量 1日1回25mg |
レンボレキサント (デエビゴ錠) | 禁忌 | 上限量の制限 1日1回5mg |
スボレキサント (ベルソムラ錠) | 血中濃度上昇 |
患者背景からみた薬剤
調剤時の注意点
粉砕
ベルソムラ:粉砕不可
一包化
ベルソムラ:一包化不可
生活面からみた薬剤
| 食 事 | 排 泄 | 睡 眠 | 運 動 | 認知機能 |
過鎮静
食欲減退につながる可能性がある