分子標的薬
- 大きく 抗体薬(mAb) と 低分子阻害薬(主にTKI) に分かれる
- 使用には バイオマーカー(例:EGFR、ALK、HER2 など) の確認が重要なことが多い
- 有害事象は「骨髄抑制」より 皮膚障害・高血圧・下痢・肝障害・間質性肺炎 などが論点になりやすい(薬剤差あり)
- 上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害薬
- ゲフィチニブ/エルロチニブ/オシメルチニブ(EGFR)
- BCR-ABLチロシンキナーゼ阻害薬
- イマチニブ(BCR-ABL)
- マルチキナーゼ阻害薬
- スニチニブ/ソラフェニブ等(VEGFR など)
- 受容体/リガンド:HER2、EGFR、VEGF など
- HER2(ヒト上皮成長因子受容体, human EGF receptor)
- リガンド:上皮成長因子(EGF)
- 細胞の増殖や成長を制御するシグナル伝達を行う
- EGFR(上皮成長因子受容体)
- 細胞膜受容体であり、細胞内領域にチロシンキナーゼ(TKI)領域を有している
- VEGF(血管新生因子)
- チロシンキナーゼ阻害(TKI):EGFR、ALK、BCR-ABL、VEGFR などのシグナルを阻害
- 細胞内シグナル阻害:mTOR、MEK/BRAF、CDK4/6 など
- 血管新生阻害:VEGF/VEGFR 系を中心
| 分類 | 代表薬(例) | ポイント(例) |
|---|---|---|
| 抗HER2抗体 | トラスツズマブ | 心機能低下(心不全)に注意。投与前後の心機能評価。 |
| 抗VEGF/血管新生阻害 | ベバシズマブ | 高血圧、蛋白尿、出血/血栓、創傷治癒遅延など。 |
| EGFR阻害 | セツキシマブ/パニツムマブ、EGFR-TKI | ざ瘡様皮疹、下痢。薬剤により間質性肺炎リスク。 |
| BCR-ABL阻害 | イマチニブ | 浮腫、肝機能障害など。相互作用(CYP)に注意。 |
- 皮膚障害:ざ瘡様皮疹、乾燥、爪囲炎(特にEGFR阻害)
- 下痢:回数・性状、脱水兆候(特にTKIで問題になりやすい)
- 血圧・尿蛋白:高血圧、蛋白尿(血管新生阻害)
- 肝機能:AST/ALT上昇(TKI等)
- 間質性肺炎:咳、息切れ、SpO₂低下(薬剤により頻度差)
- 出血/血栓:血管新生阻害薬で注意
分子標的薬は、薬剤ごとに副作用プロファイルが大きく異なる。咳・息切れ(間質性肺炎疑い)、強い下痢、急な血圧上昇、出血などは早めに報告。使用前に 標的(バイオマーカー)と併用薬 の確認が重要。