分子標的薬

分子標的薬

① 薬効群の概要

がん細胞の増殖・生存に関わる分子(受容体、シグナル伝達、血管新生など)を“標的”として阻害する抗がん薬。従来型抗がん薬に比べて標的が明確だが、標的分子に由来する特有の副作用も多い。
  • 大きく 抗体薬(mAb)低分子阻害薬(主にTKI) に分かれる
  • 使用には バイオマーカー(例:EGFR、ALK、HER2 など) の確認が重要なことが多い
  • 有害事象は「骨髄抑制」より 皮膚障害・高血圧・下痢・肝障害・間質性肺炎 などが論点になりやすい(薬剤差あり)

②分類

抗体薬(mAb)

低分子阻害薬(主にTKI)

作用ターゲット

  • 受容体/リガンド:HER2、EGFR、VEGF など
    • HER2(ヒト上皮成長因子受容体, human EGF receptor)
      • リガンド:上皮成長因子(EGF)
      • 細胞の増殖や成長を制御するシグナル伝達を行う
    • EGFR(上皮成長因子受容体)
      • 細胞膜受容体であり、細胞内領域にチロシンキナーゼ(TKI)領域を有している
    • VEGF(血管新生因子)
  • チロシンキナーゼ阻害(TKI):EGFR、ALK、BCR-ABL、VEGFR などのシグナルを阻害
  • 細胞内シグナル阻害:mTOR、MEK/BRAF、CDK4/6 など
  • 血管新生阻害:VEGF/VEGFR 系を中心
 
分類代表薬(例)ポイント(例)
抗HER2抗体トラスツズマブ心機能低下(心不全)に注意。投与前後の心機能評価。
抗VEGF/血管新生阻害ベバシズマブ高血圧、蛋白尿、出血/血栓、創傷治癒遅延など。
EGFR阻害セツキシマブ/パニツムマブ、EGFR-TKIざ瘡様皮疹、下痢。薬剤により間質性肺炎リスク。
BCR-ABL阻害イマチニブ浮腫、肝機能障害など。相互作用(CYP)に注意。

④ 観察・指導ポイント(共通)

  • 皮膚障害:ざ瘡様皮疹、乾燥、爪囲炎(特にEGFR阻害)
  • 下痢:回数・性状、脱水兆候(特にTKIで問題になりやすい)
  • 血圧・尿蛋白:高血圧、蛋白尿(血管新生阻害)
  • 肝機能:AST/ALT上昇(TKI等)
  • 間質性肺炎:咳、息切れ、SpO₂低下(薬剤により頻度差)
  • 出血/血栓:血管新生阻害薬で注意
⚠️
分子標的薬は、薬剤ごとに副作用プロファイルが大きく異なる。咳・息切れ(間質性肺炎疑い)強い下痢急な血圧上昇出血などは早めに報告。使用前に 標的(バイオマーカー)と併用薬 の確認が重要。